Verbindingsgids
PE-22-28: synthetisch spadin-afgeleid TREK-1 antagonist voor ionkanaal-farmacologie onderzoek
Een onderbouwde uitleg van PE-22-28 als een synthetisch fragment afgeleid van het TREK-1 kanaalinhibitor spadin: de farmacologische basis voor TREK-1 als potentieel antidepressivum-doelwit, de onderzoeksachtergrond en status, en de wettelijke positie in België. Uitsluitend voor onderzoek.
PE-22-28 dat op deze website wordt verkocht, is een referentiemateriaal voor laboratoriumonderzoek. Het is geen gelicentieerd geneesmiddel en is door de FAGG/AFMPS niet goedgekeurd voor klinisch of therapeutisch gebruik.
Wat PE-22-28 is
PE-22-28 is een synthetisch peptide dat is afgeleid van spadin. Spadin is op zijn beurt een peptide afgeleid van de pro-regio van het NTSR3/sortiline-eiwit. Spadin werd geïdentificeerd als een endogeen inhibitor van TREK-1 (TWIK-related K+ channel 1), een achtergrond-kaliumkanaal van de K2P (twee-porie domein)-kanaalfamilie.
TREK-1 is een mechanosensitief, temperatuurgevoelig en lipide-gereguleerd achtergrond-kaliumkanaal dat wijd aanwezig is in neuronen van de hersenen, inclusief serotonerge neuronen in de raphe-kernen. Farmacologisch interessant voor depressie-onderzoek: TREK-1 knockout muizen vertonen een antidepressivum-achtig fenotype in standard gedragsmodellen (forced swim test, tail suspension test, learned helplessness). Dat suggereert dat remming van TREK-1 in het serotonerge systeem een potentieel antidepressivum-mechanisme zou kunnen zijn.
Spadin als endogeen TREK-1 inhibitor werd gezien als een mogelijke fysiologische regulator van TREK-1-activiteit. PE-22-28 is een gesynthetiseerd fragment (aminozuren 22-28) van spadin, ontworpen als een kleinere, potentieel stabielere probe voor TREK-1-farmacologie dan het volledige spadin-peptide.
PE-22-28 heeft geen EMA-goedkeuring, geen klinische studie-registratie bij mensen, en geen farmaceutische registratie. Het is een vroeg-fase onderzoeksmolecuul voor ionkanaal-farmacologie.
TREK-1 ionkanaal-farmacologie en PE-22-28
TREK-1 behoort tot de K2P-familie van achtergrond-kaliumkanalen die de rustmembraanpotentiaal van neuronen bepalen. K2P-kanalen zijn open bij rustpotentiaal en hun activiteit reguleert de prikkelbaarheid van neuronen. TREK-1 is geactiveerd door mechanische stress, lysofosfolipiden, thermische stimuli (temperatuur boven 37°C), en neurotransmitters die Gi- of Gs-signalering aansturen.
De depressie-relevante achtergrond: spadin en het TREK-1 knockout-model zijn bestudeerd in French Laboratory for Neuropharmacology context (Institut de Pharmacologie Moléculaire et Cellulaire, Valbonne). In gekweekte hippocampale neuronen en serotonerge cellijnen werden effecten van spadin-afgeleid peptiden op serotonine-heropname en serotonerge neurotransmissie beschreven. Die celkweekdata vormen de mechanistische basis voor het antidepressivum-hypothese.
PE-22-28 specifiek is bestudeerd als stabiel fragment versus het minder stabiel spadin-peptide in muismodellen. Antidepressivum-achtige effecten in gedragsmodellen worden beschreven. Dat zijn verkennende diermodelsdata in een therapeutisch domein met historisch lage translationele validiteit (muismodellen voor depressie transleren frequent niet naar mensen).
Er zijn geen gepubliceerde klinische studies bij mensen met PE-22-28 of spadin. De verbinding is uitsluitend relevant als farmacologische probe voor TREK-1 en serotonerge neurofarmacologie onderzoek.
Wettelijke status in België
PE-22-28 heeft geen EMA-marketingvergunning en is in de EU geen geregistreerd geneesmiddel. Als laboratoriumonderzoeksmateriaal valt het buiten het geneesmiddelenkader. Zie onze pagina over de wettelijke status.
Farmacologische achtergrond van PE-22-28 en TREK-1
TREK-1 behoort tot de K2P-kanalengroep die uniek is vanwege hun constitutieve activiteit bij rustmembraanpotentiaal en hun modulering door mechanische krachten. TREK-1 is aanwezig in sensorische neuronen en betrokken bij pijnwaarneming (nociceptie): TREK-1-knockout-muizen zijn overgevoelig voor mechanische en thermische stimuli. Die rol maakt K2P-kanalen interessant voor pijn-farmacologie, naast de depressie-relevante serotonerge context.
In de volledig-lichaam anesthesie-context zijn K2P-kanalen (TREK-1, TRAAK) mede-verantwoordelijk voor de hypnogene effecten van vluchtige anesthestica: TREK-1 en TRAAK knockout-muizen zijn resistenter voor isofluran-anesthesie. Die farmacologische verbinding tussen K2P-kanalen en anesthesie maakt TREK-1 een brede farmacologische probe voor neurobiologie-onderzoek buiten alleen de depressie-context. PE-22-28 als TREK-1-remmer is relevant voor al die onderzoekscontexten. Zie ook onze DSIP-pagina.
Opslag, hantering en bestellen
Opslagcondities
Pe 22 28 is beschikbaar als gelyofiliseerd (vriesdrog) poeder in een glazen injectieflacon. Gelyofiliseerde peptiden zijn stabiel bij kamertemperatuur voor kortdurende opslag, maar worden bij voorkeur bewaard bij -20°C voor langdurige stabiliteit (zes maanden of langer). Vermijd herhaald invriezen en ontdooien na reconstitutie. Bewaar de flacon beschermd van direct licht; UV-straling kan peptiden degraderen, met name die met aromatische zijketens.
Eenmaal gereconstitueerd (opgelost in een geschikte laboratoriumoplossing zoals bacteriostatisch water of azijnzuuroplossing) is de oplossing bij 4°C stabiel voor korter onderzoeksgebruik. Raadpleeg de technische specificaties van de leverancier voor de precieze reconstitutieaanbevelingen voor Pe 22 28.
Kwaliteitsdocumentatie
Trustellan levert Pe 22 28 uitsluitend van leveranciers die documentatie verstrekken voor hun partijen. De documentatiestatus van de actuele partij wordt vermeld op de productpagina. We vermelden het lotnummer waar dat van toepassing is, in plaats van enkel een zuiverheidspercentage zonder verdere context. Niet-controleerbare kwaliteitsclaims zijn in de onderzoekscontext waardeloos. Ons volledige documentatiebeleid staat uitgelegd op de documentatiepagina.
Bestellen en verzending
Alle bestellingen bij Trustellan verlopen via onze contactpagina. Er is geen geautomatiseerde webwinkelkassa: dat is een bewuste keuze voor een assortiment dat RUO-materiaal betreft en waarvoor leeftijdsverificatie (18+) verplicht is per bestelling. Gratis verzending bij bestellingen vanaf €175; bij bestellingen onder dat bedrag geldt een vast tarief van €9,99. Zie onze verzendpagina voor levertijden, verpakkingswijze en koelketting-opties.
Neem voor specifieke vragen over de documentatiestatus van de huidige Pe 22 28-partij, of over een andere verbinding in ons assortiment, rechtstreeks contact op vóór bestelling.
Regulatoire context en verantwoord onderzoek
Onderzoekspeptiden zoals Pe 22 28 vallen in België onder het toezicht van het FAGG (Federaal Agentschap voor Geneesmiddelen en Gezondheidsproducten, ook bekend als AFMPS in het Frans). De FAGG reguleert geneesmiddelen, maar onderzoeksmateriaal dat uitsluitend als zodanig wordt aangeboden, valt buiten het geneesmiddelenkader zolang aan die voorwaarden is voldaan. Trustellan biedt Pe 22 28 uitsluitend aan als laboratoriumreferentiemateriaal, met expliciete RUO-framing op elke productpagina.
Verantwoord gebruik van onderzoeksmateriaal houdt in dat het uitsluitend wordt gebruikt in een geschikte laboratoriumomgeving, door gediplomeerde onderzoekers of onder direct toezicht van dergelijke personen, en in overeenstemming met de geldende wetgeving voor het gebruik van chemicaliën en biologische materialen. Voor België houdt dit ook het naleven van instellingsprotocollen en het bijhouden van adequate administratie.
Trustellan verleent geen medisch advies en is geen medische instelling. Voor medische vragen dient u een geregistreerde zorgverlener te raadplegen. Zie onze pagina over de wettelijke status van onderzoekspeptiden in België voor meer achtergrond.
Laboratoriumgebruik van onderzoeksverbindingen vereist kennis van goede laboratoriumpraktijken (GLP). Peptide-onderzoeksverbindingen moeten worden behandeld als potentieel biologisch actieve stoffen die alleen in het laboratoriumpraktijken mogen worden gehanteerd, met geschikte persoonlijke beschermingsmiddelen en conforme afvalverwerking. Pe 22 28 is niet bestemd voor menselijke of dierlijke consumptie en mag niet buiten de laboratoriumcontext worden gebruikt.
PE-22-28 in ons assortiment
PE10PE-22-28, 10mg
Gelyofiliseerde injectieflacon voor gebruik in laboratoriumonderzoek.
€32,99
Neem contact op om te bestellenGratis verzending vanaf €175, anders €9,99 vast tarief. Zie ons documentatiebeleid.
Veelgestelde vragen
Wat is TREK-1 en waarom is het interessant voor neurowetenschappelijk onderzoek?
TREK-1 is een K2P-achtergrond-kaliumkanaal dat de rustmembraanpotentiaal van neuronen beïnvloedt. TREK-1 knockout muizen vertonen een antidepressivum-fenotype in gedragsmodellen. Dat maakt TREK-1 een potentieel farmacologisch doelwit voor depressie-onderzoek, hoewel geen klinisch geneesmiddel dit mechanisme exploiteert.
Wat is het verband tussen PE-22-28 en spadin?
PE-22-28 is een fragment (aminozuren 22-28) van spadin. Spadin is zelf een peptide afgeleid van de pro-regio van NTSR3/sortiline en fungeert als endogeen TREK-1 inhibitor. PE-22-28 werd gesynthetiseerd als een kleinere, potentieel stabielere farmacologische probe voor TREK-1-inhibitie.
Zijn er klinische studies bij mensen voor PE-22-28?
Nee. Er zijn geen gepubliceerde gerandomiseerde klinische studies bij mensen voor PE-22-28. Beschikbare data zijn beperkt tot diermodellen en celkweekstudies. PE-22-28 is uitsluitend bestemd voor laboratoriumonderzoek.